NAMA GENERIK
Karbamazepin
NAMA KIMIA
5H-Dibenz[b1flazepina-5-karboksamida]
GB STRUKTUR KIMIA
30
SIFAT FISIKOKIMIA
Pemerian : Serbuk putih sampai hampir putih.;Kelarutan: Praktis tidak larut dalam air; larut dalam etanol dan aseton (farmakope Indonesia ed.IV)
SUB KELAS TERAPI
Antikonvulsi
FARMAKOLOGI
Aksi farmakologi dari karbamazepin secara kualitatif mirip dengan antikonvulsan derivat hidantoin. Aktifitas antikonvulsan dari karbamazepin, seperti fenitoin, pada dasarnya dengan membatasi hantaran seizure dengan ;mengurangi potensiasi posttetanic (PTP) transmisi sinaps. Karbamazepin menghilangkan nyeri pada neuralgia trigeminal dengan mengurangi transmisi sinap di dalam nukleus trigeminal. Karbamazepin juga mempunyai efek sedatif, ;antikolinergik, antidepresan, relaksasi otot, antiaritmia, antidiuretik, dan aksi penghambatan transmisi neuromuskular. Karbamazepin hanya mempunyai efek analgesik ringan. (AHFS Drugs Information p. 2139).
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet karbamazepin, tablet lepas-lambat dan tablet kunyah harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, tidak tembus cahaya dan pada temperatur tidak lebih dari 30�C (AHFS Drugs Information p. 2139)
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap karbamazepin, antidepresan trisiklik, atau komponen sediaan; depresi sumsum tulang belakang; (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 269)
EFEK SAMPING
Biasanya dihubungkan dengan hipermagnesemia, mual, muntah, haus, flushing kulit, hipotensi, aritmia, koma, depresi nafas, ngantuk, bingung, hilang refleks tendon, lemah otot, kolik dan diare pada pemberian oral.
INTERAKSI MAKANAN
Kadar karbamazepin dalam darah dapat meningkat bila diberikan dengan jus grapefruit; hindari digunakan bersama-sama. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 270)
INTERAKSI OBAT
Alkohol : Efek samping SSP dari Karbamazepin mungkin ditingkatkan.;Analgetik : dekstropropoksifen menaikkan efek karbamazepin; khasiat tramadol diturunkan oleh karbamazepin;Antibakteri : metabolisme doksisiklin dipercepat (mengurangi efek); kadar plasma karbamazepin ditingkatkan oleh klaritromisin, eritromisin dan isoniazid (hepatoksisitas isoniazid mungkin juga meningkat);Antikoagulan : metabolisme nikumalon dan warfarin dipercepat (mengurangi efek antikoagulan);Antidepresan : antagonisme efek antikonvulsan (ambang kejang diturunkan); kadar plasma karbamazepin ditingkatkan oleh fluoksetin, fluvoksamin, dan viloksazin; metabolisme mianserin dan trisiklik dipercepat (menurunkan kadar plasma); ;disarankan untuk menghindari pemakaian bersama MAOI atau dalam waktu 2 minggu setelah MAOI;Antiepileptika lain : pemberian bersama dua atau lebih obat antiepileptika dapat meningkatkan toksisitas tanpa diiringi peningkatan dalam efek antiepilepsi; selain itu interaksi antara masing-masing obat antiepilepsi mempersulit pemantauan pengobatan; ;interaksi termasuk peningkatan efek, peningkatan sedasi, dan penurunan kadar plasma;Antimalaria : klorokuin dan meflokuin melawan efek antikonvulsan;Antipsikotik : antagonisme efek antikonvulsan (ambang kejang menurun); metabolisme haloperidol, olansapin dan sertindol dipercepat (menurunkan kadar plasma);Antivirus : lihat Ritonavir;Antagonis-Kalsium : diltiazem dan dan verapamil menaikkan efek karbamazepin; efek felodopin, isradipin dan mungkin nikardipin dan nifedipin dikurangi.;Glikosida jantung : hanya metabolisme digitoksin yang dipercepat (mengurangi efek);Kortikosteroid : metabolisme dipercepat (menurunkan efek);Siklosporin : metabolisme dipercepat (menurunkan kadar plasma siklosporin);Diuretik : meningkatkan risiko hipoatremia;Antgonisme Hormon : danazol menghambat metabolisme karbamazepin (meningkatkan efek); metabolisme toremifen mungkin dipercepat;Litium : dapat terjadi neurotoksisitas tanpa meningkatkan kadar plasma litium;Relaksan otot : efek relaksan otot non-depolarizing dilawan (kepulihan dari blok neuromuskular dipercepat);Estrogen dan Progesteron : karbamazepin mempercepat metabolisme kontrasepsi oral (menurunkan efek konrasepsi;Retinoid : Kadar plasma mungkin diturunkan oleh isotretinoin;Teofilin : metabolisme teofilin dipercepat (mengurangi efek);Tiroksin : metabolisme teofilin dipercepat (dapat meningkatkan kebutuhan akan tiroksin pada hipotiroidisme);Obat-obat Antiulkus : metabolisme dihambat oleh simetidin (menaikkan kadar plasma karbamazepin);Vitamin : karbamazepin mungkin menaikkan kebutuhan vitamin D (IONI, hal 487).
PENGARUH HASIL LAB
Dapat berinteraksi dengan beberapa tes kehamilan, meningkatkan BUN, AST, ALT, bilirubin, alkalin fosfatase; menurunkan kalsium, T3, T4 dan natrium.
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor resiko D : ;Ada bukti positif risiko kematian janin, tetapi jika manfaat pemberian melebihi risiko yang dapat ditimbulkan terhadap ibu hamil maka dapat digunakan ;(mis : jika obat dibutuhkan pada keadaan yang mengancam jiwa atau untuk penyakit yang serius dan tidak ada obat lain yang lebih aman untuk digunakan. Dapat menembus plasenta.
PENGARUH MENYUSUI
Terdistribusi dalam air susu ibu / tidak direkomendasikan. (AHFS Drugs Information p. 2158)
PARAMETER MONITORING
CBC dengan hitung platelet, retikulosit, kadar besi dalam darah, panel lipid, tes fungsi hati, urinalisis, BUN, kadar karbamazepin dalam serum, tes fungsi tiroid, kadar natrium dalam serum, pemeriksaan mata (refleks pupil); ;amati pasien yang mengalami sedasi yang berlebih, terutama saat dosis dinaikkan. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 271)
BENTUK SEDIAAN
Tablet 125 mg, 250 mg, Tablet Kunyah, Tablet Lepas Lambat, Sirup
PERINGATAN
Gangguan hati atau gangguan ginjal, hamil, menyususi, hindari pemutusan obat mendadak, riwayat penyakit jantung, glaukoma, riwayat reaksi hematologik terhadap obat lain. (IONI hal 154)
MEKANISME AKSI
Selain sebagai antikonvulsan, karbamazepin mempunyai efek sebagai antikolinergik, antineuralgik, antidiuretik, pelemas otot, antimanic, antidepresif dan antiaritmia. Menekan aktifitas ventralis nukleus pada talamus atau ;menurunkan transmisi sinaptik atau menurunkan jumlah stimulasi temporal yang menyebabkan neural discharge dengan cara membatasi influks ion natrium yang menembus membran sel atau mekanisme lain yang belum diketahui; ;menstimulasi pelepasan ADH dan berpotensi meningkatkan kemampuan ADH untuk mereabsorpsi air; secara kimia terkait dengan antidepresan trisiklik. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 270)
Karbamazepin
NAMA KIMIA
5H-Dibenz[b1flazepina-5-karboksamida]
GB STRUKTUR KIMIA
30
SIFAT FISIKOKIMIA
Pemerian : Serbuk putih sampai hampir putih.;Kelarutan: Praktis tidak larut dalam air; larut dalam etanol dan aseton (farmakope Indonesia ed.IV)
SUB KELAS TERAPI
Antikonvulsi
FARMAKOLOGI
Aksi farmakologi dari karbamazepin secara kualitatif mirip dengan antikonvulsan derivat hidantoin. Aktifitas antikonvulsan dari karbamazepin, seperti fenitoin, pada dasarnya dengan membatasi hantaran seizure dengan ;mengurangi potensiasi posttetanic (PTP) transmisi sinaps. Karbamazepin menghilangkan nyeri pada neuralgia trigeminal dengan mengurangi transmisi sinap di dalam nukleus trigeminal. Karbamazepin juga mempunyai efek sedatif, ;antikolinergik, antidepresan, relaksasi otot, antiaritmia, antidiuretik, dan aksi penghambatan transmisi neuromuskular. Karbamazepin hanya mempunyai efek analgesik ringan. (AHFS Drugs Information p. 2139).
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet karbamazepin, tablet lepas-lambat dan tablet kunyah harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, tidak tembus cahaya dan pada temperatur tidak lebih dari 30�C (AHFS Drugs Information p. 2139)
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap karbamazepin, antidepresan trisiklik, atau komponen sediaan; depresi sumsum tulang belakang; (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 269)
EFEK SAMPING
Biasanya dihubungkan dengan hipermagnesemia, mual, muntah, haus, flushing kulit, hipotensi, aritmia, koma, depresi nafas, ngantuk, bingung, hilang refleks tendon, lemah otot, kolik dan diare pada pemberian oral.
INTERAKSI MAKANAN
Kadar karbamazepin dalam darah dapat meningkat bila diberikan dengan jus grapefruit; hindari digunakan bersama-sama. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 270)
INTERAKSI OBAT
Alkohol : Efek samping SSP dari Karbamazepin mungkin ditingkatkan.;Analgetik : dekstropropoksifen menaikkan efek karbamazepin; khasiat tramadol diturunkan oleh karbamazepin;Antibakteri : metabolisme doksisiklin dipercepat (mengurangi efek); kadar plasma karbamazepin ditingkatkan oleh klaritromisin, eritromisin dan isoniazid (hepatoksisitas isoniazid mungkin juga meningkat);Antikoagulan : metabolisme nikumalon dan warfarin dipercepat (mengurangi efek antikoagulan);Antidepresan : antagonisme efek antikonvulsan (ambang kejang diturunkan); kadar plasma karbamazepin ditingkatkan oleh fluoksetin, fluvoksamin, dan viloksazin; metabolisme mianserin dan trisiklik dipercepat (menurunkan kadar plasma); ;disarankan untuk menghindari pemakaian bersama MAOI atau dalam waktu 2 minggu setelah MAOI;Antiepileptika lain : pemberian bersama dua atau lebih obat antiepileptika dapat meningkatkan toksisitas tanpa diiringi peningkatan dalam efek antiepilepsi; selain itu interaksi antara masing-masing obat antiepilepsi mempersulit pemantauan pengobatan; ;interaksi termasuk peningkatan efek, peningkatan sedasi, dan penurunan kadar plasma;Antimalaria : klorokuin dan meflokuin melawan efek antikonvulsan;Antipsikotik : antagonisme efek antikonvulsan (ambang kejang menurun); metabolisme haloperidol, olansapin dan sertindol dipercepat (menurunkan kadar plasma);Antivirus : lihat Ritonavir;Antagonis-Kalsium : diltiazem dan dan verapamil menaikkan efek karbamazepin; efek felodopin, isradipin dan mungkin nikardipin dan nifedipin dikurangi.;Glikosida jantung : hanya metabolisme digitoksin yang dipercepat (mengurangi efek);Kortikosteroid : metabolisme dipercepat (menurunkan efek);Siklosporin : metabolisme dipercepat (menurunkan kadar plasma siklosporin);Diuretik : meningkatkan risiko hipoatremia;Antgonisme Hormon : danazol menghambat metabolisme karbamazepin (meningkatkan efek); metabolisme toremifen mungkin dipercepat;Litium : dapat terjadi neurotoksisitas tanpa meningkatkan kadar plasma litium;Relaksan otot : efek relaksan otot non-depolarizing dilawan (kepulihan dari blok neuromuskular dipercepat);Estrogen dan Progesteron : karbamazepin mempercepat metabolisme kontrasepsi oral (menurunkan efek konrasepsi;Retinoid : Kadar plasma mungkin diturunkan oleh isotretinoin;Teofilin : metabolisme teofilin dipercepat (mengurangi efek);Tiroksin : metabolisme teofilin dipercepat (dapat meningkatkan kebutuhan akan tiroksin pada hipotiroidisme);Obat-obat Antiulkus : metabolisme dihambat oleh simetidin (menaikkan kadar plasma karbamazepin);Vitamin : karbamazepin mungkin menaikkan kebutuhan vitamin D (IONI, hal 487).
PENGARUH HASIL LAB
Dapat berinteraksi dengan beberapa tes kehamilan, meningkatkan BUN, AST, ALT, bilirubin, alkalin fosfatase; menurunkan kalsium, T3, T4 dan natrium.
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor resiko D : ;Ada bukti positif risiko kematian janin, tetapi jika manfaat pemberian melebihi risiko yang dapat ditimbulkan terhadap ibu hamil maka dapat digunakan ;(mis : jika obat dibutuhkan pada keadaan yang mengancam jiwa atau untuk penyakit yang serius dan tidak ada obat lain yang lebih aman untuk digunakan. Dapat menembus plasenta.
PENGARUH MENYUSUI
Terdistribusi dalam air susu ibu / tidak direkomendasikan. (AHFS Drugs Information p. 2158)
PARAMETER MONITORING
CBC dengan hitung platelet, retikulosit, kadar besi dalam darah, panel lipid, tes fungsi hati, urinalisis, BUN, kadar karbamazepin dalam serum, tes fungsi tiroid, kadar natrium dalam serum, pemeriksaan mata (refleks pupil); ;amati pasien yang mengalami sedasi yang berlebih, terutama saat dosis dinaikkan. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 271)
BENTUK SEDIAAN
Tablet 125 mg, 250 mg, Tablet Kunyah, Tablet Lepas Lambat, Sirup
PERINGATAN
Gangguan hati atau gangguan ginjal, hamil, menyususi, hindari pemutusan obat mendadak, riwayat penyakit jantung, glaukoma, riwayat reaksi hematologik terhadap obat lain. (IONI hal 154)
MEKANISME AKSI
Selain sebagai antikonvulsan, karbamazepin mempunyai efek sebagai antikolinergik, antineuralgik, antidiuretik, pelemas otot, antimanic, antidepresif dan antiaritmia. Menekan aktifitas ventralis nukleus pada talamus atau ;menurunkan transmisi sinaptik atau menurunkan jumlah stimulasi temporal yang menyebabkan neural discharge dengan cara membatasi influks ion natrium yang menembus membran sel atau mekanisme lain yang belum diketahui; ;menstimulasi pelepasan ADH dan berpotensi meningkatkan kemampuan ADH untuk mereabsorpsi air; secara kimia terkait dengan antidepresan trisiklik. (Lexi-Comps Drug Information Handbook p. 270)
Post a Comment