Antelmintika atau obat cacing (Yunani anti = lawan, helmintes = cacing) adalah obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan hewan. Dalam istilah ini termasuk semua zat yang bekerja lokal menghalau cacing dari saluran cerna maupun obat-obat sistemik yang membasmi cacing serta larvanya, yang menghinggapi organ dan jaringan tubuh (Tjay, 2007)
Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga diperlukan diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu.Kebanyakan antelmintik diberikan secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa senyawa antelmintik yang lama, sudah tergeser oleh obat baru seperti Mebendazole, Piperazin, Levamisol, Albendazole, Tiabendazole, dan sebagainya. Karena obat tersebut kurang dimanfaatkan. (Gunawan, 2009)
Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar dan menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia. Walaupun tersedia obat-obat baru yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian penyakit ini masih tetap merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan oleh kondisi sosial ekonomi di beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang dihinggapinya juga semakin bertambah akibat migrasi, lalu-lintas dan kepariwisataan udara dapat menyebabkan perluasan kemungkinan infeksi. (Tjay, 2007)
Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda, trematoda, dan cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik ditujukan pada target metabolic yang terdapat dalam parasite tetapi tidak mempengaruhi atau berfungsi lain untuk pejamu. (Mycek,2001)
A. Obat-Obat Untuk Pengobatan Nematoda
1. Mebendazol
Mebendazol merupakan obat cacing yang paling luas spektrumnya.Obat ini tidak larut dalam air, tidak bersifat higroskopis sehingga stabil dalam keadaan terbuka (Ganirwarna, 1995).Mebendazol adalah obat cacing yang efektif terhadap cacing Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina.Trichuris vulpis, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena, Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena (Tennant, 2002).Senyawa ini merupakan turunan benzimidazol, obat ini berefek pada hambatan pemasukan glukosa ke dalam cacing secara ireversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen dalam cacing.Mebendazol juga dapat menyebabkan kerusakan struktur subseluler dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing (Ganirwarna, 1995). Nama kimia mebendazole yaitu methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate. Rumus kimia : C16H13N3O3
- farmakokinetika
Mebendazol tidak larut dalam iar dan rasanya enak.Pada pemberian oral absorbsinya buruk. Obat ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah yang disebabkan oleh absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic metabolisme yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk yang utuh dan metabolit sebagai hasil dekarboksilasi dalam waktu 48 jam. Absorbsi mebendazol akan lebih cepat jika diberikan bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
- Efek Nonterapi dan Kontraindikasi
Mebendazol tidak menyebabkan efek toksik sistemik mungkin karena absorbsinya yang buruk sehingga aman diberikan pada penderita dengan anemia maupun malnutrisi.Efek samping yang kadang-kadang timbul berupa diare dan sakit perut ringan yang bersifat sementara.Dari studi toksikologi obat ini memiliki batas keamanan yang lebar.Tetapi pemberian dosis tunggal sebesar 10 mg/kg BB pada tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik dan teratogenik (Ganirwarna, 1995).
2. Pirantel Pamoat
Pirantel pamoat adalah obat cacing yang banyak digunakan saat ini. Mungkin karena cara penggunaannya yang praktis, yaitu dosis tunggal, sehingga disukai banyak orang. Selain itu khasiatnya pun cukup baik.Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis cacing di usus. Beberapa diantaranya adalah cacing tambang (Necator americanus dan Ancylostoma duodenale), cacing gelang (Ascaris lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobius vermicularis) (MIMS,1998).
Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan perut kosong, atau diminum bersama makanan, susu atau jus. (Drugs.Com, 2007).
Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali diminum.Dosis biasanya dihitung per berat badan (BB), yaitu 10 mg / kgBB.Walaupun demikian, dosis tidak boleh melebihi 1 gr. Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg /tablet).Bagi orang yang mempunyai berat badan 50 kg misalnya, membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi jangan heran jika orang tersebut diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum.Nama dagang pirantel pamoat yang beredar di Indonesia bermacam-macam, ada Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain (MIMS,1998) .
3. Tiabendazol
Tiabendazol adalah suatu benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif terhadap strongilodiasis yang disebabkan Strongyloides stercoralis (cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau erupsi menjalar) dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis).Obat juga menganggu agregasi mikrotubular. Meskipun hamper tidak larut dalam air, obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral. Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine. Efek samping yang dijum[pai ialah pusing, tidak mau makan, mual dan muntah. Terrdapat beberapa laporan tentang gejala SSP. Diantara kasus eritema multiforme dan sindrom Stevens Johnson yang dilaporkan akibat tiabendazol, terdapat beberapa kematian. (Mycek, 2001)
4. Invermektin
Invermektin adalah obat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis (buta sungai) disebabkan Onchocerca volvulus dan terbukti pula efektif untuk scabies.Ivermektin bekerja pada reseptor GABA (asam ɣ-amionobutirat) parasite.Aliran klorida dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi, menyebabkan paralisis cacing.Obat diberikan oral.Tidak menembus sawar darah otak dan tidak memberikan efek farmakologik.Namun, tidak boleh diberikan pada pasien meningitis karena sawar tak darah lebih permiabel dan terjadi pengaruh SSP. Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil.Tidak boleh untuk pasien yangmenggunakan benzodiasepin atau barbiturate – obat bekerja pada reseptor GABA. Pembunuhan mikrofilia dapat menyebabkan reaksi seperti ’’Mozatti’’ (demam, sakit kepala, pusing, somnolen, hipotensi dan sebagainya) (Mycek, 2001)
B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda
Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan yang diinfeksi.Misalnya sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah.
1. Prazikuantel
Infeksi trematoda umumnya diobati dengan prazikuantel.Obat ini merupakan obat pilihan untuk pengobatan semua bentuk skistosomiasis dan infeksi cestoda seperti sistisercosis.Permeabilitas membrane sel terhadap kalsium meningkat menyebabkan parasite mengalami kontraktur dan paralisis.Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral dan tersebar sampai ke cairan serebrospinal.Kadar yang tinggi dapat dijumpai dalam empedu.Obat dimetabolisme secara oksidatif dengan sempurna, meyebabkan waktu paruh menjadi pendek. Metabolit tidak aktif dan dikeluarkan melalui urin dan empedu (Mycek, 2001)
Efek samping yang biasa termasuk mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan gangguan pencernaan.Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui. Interaksi obat yangterjadi akibat peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika diberikan bersamaan deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin yang dikenal menghambat isozim sitokrom P-450, menyebabkan peningkatan kadar prazikuantel. Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk mengobati sistiserkosis mata karena penghancuran organisme dalam mata dapat merusak mata (Mycek, 2001).
C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda
Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada usus pejamu.Sama dengan trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan usus selama siklusnya.
1. Niklosamid
Niklosamid adalah obat pilihan untuk infeksi cestoda (cacing pita) pada umumnya.Kerjanya menghambat fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang menghasilkan energy untuk pembentukan ATP.Obat membunuh skoleks dan segmen cestoda tetapi tidak telur-telurnya.Laksan diberikan sebelum pemberian niklosamid oral. Ini berguna untuk membersihkan usus dari segmen-segmen cacing yang mati agar tidak terjadi digesti dan pelepasan telur yang dapat menjadi sistiserkosisi. Alcohol harus dilarang selama satu hari ketika niklosamid diberikan (Mycek, 2001)
Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga diperlukan diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu.Kebanyakan antelmintik diberikan secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa senyawa antelmintik yang lama, sudah tergeser oleh obat baru seperti Mebendazole, Piperazin, Levamisol, Albendazole, Tiabendazole, dan sebagainya. Karena obat tersebut kurang dimanfaatkan. (Gunawan, 2009)
Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar dan menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia. Walaupun tersedia obat-obat baru yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian penyakit ini masih tetap merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan oleh kondisi sosial ekonomi di beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang dihinggapinya juga semakin bertambah akibat migrasi, lalu-lintas dan kepariwisataan udara dapat menyebabkan perluasan kemungkinan infeksi. (Tjay, 2007)
Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda, trematoda, dan cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik ditujukan pada target metabolic yang terdapat dalam parasite tetapi tidak mempengaruhi atau berfungsi lain untuk pejamu. (Mycek,2001)
A. Obat-Obat Untuk Pengobatan Nematoda
1. Mebendazol
Mebendazol merupakan obat cacing yang paling luas spektrumnya.Obat ini tidak larut dalam air, tidak bersifat higroskopis sehingga stabil dalam keadaan terbuka (Ganirwarna, 1995).Mebendazol adalah obat cacing yang efektif terhadap cacing Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina.Trichuris vulpis, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena, Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena (Tennant, 2002).Senyawa ini merupakan turunan benzimidazol, obat ini berefek pada hambatan pemasukan glukosa ke dalam cacing secara ireversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen dalam cacing.Mebendazol juga dapat menyebabkan kerusakan struktur subseluler dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing (Ganirwarna, 1995). Nama kimia mebendazole yaitu methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate. Rumus kimia : C16H13N3O3
- farmakokinetika
Mebendazol tidak larut dalam iar dan rasanya enak.Pada pemberian oral absorbsinya buruk. Obat ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah yang disebabkan oleh absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic metabolisme yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk yang utuh dan metabolit sebagai hasil dekarboksilasi dalam waktu 48 jam. Absorbsi mebendazol akan lebih cepat jika diberikan bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
- Efek Nonterapi dan Kontraindikasi
Mebendazol tidak menyebabkan efek toksik sistemik mungkin karena absorbsinya yang buruk sehingga aman diberikan pada penderita dengan anemia maupun malnutrisi.Efek samping yang kadang-kadang timbul berupa diare dan sakit perut ringan yang bersifat sementara.Dari studi toksikologi obat ini memiliki batas keamanan yang lebar.Tetapi pemberian dosis tunggal sebesar 10 mg/kg BB pada tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik dan teratogenik (Ganirwarna, 1995).
2. Pirantel Pamoat
Pirantel pamoat adalah obat cacing yang banyak digunakan saat ini. Mungkin karena cara penggunaannya yang praktis, yaitu dosis tunggal, sehingga disukai banyak orang. Selain itu khasiatnya pun cukup baik.Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis cacing di usus. Beberapa diantaranya adalah cacing tambang (Necator americanus dan Ancylostoma duodenale), cacing gelang (Ascaris lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobius vermicularis) (MIMS,1998).
Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja. Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan perut kosong, atau diminum bersama makanan, susu atau jus. (Drugs.Com, 2007).
Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali diminum.Dosis biasanya dihitung per berat badan (BB), yaitu 10 mg / kgBB.Walaupun demikian, dosis tidak boleh melebihi 1 gr. Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg /tablet).Bagi orang yang mempunyai berat badan 50 kg misalnya, membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi jangan heran jika orang tersebut diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum.Nama dagang pirantel pamoat yang beredar di Indonesia bermacam-macam, ada Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain (MIMS,1998) .
3. Tiabendazol
Tiabendazol adalah suatu benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif terhadap strongilodiasis yang disebabkan Strongyloides stercoralis (cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau erupsi menjalar) dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis).Obat juga menganggu agregasi mikrotubular. Meskipun hamper tidak larut dalam air, obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral. Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine. Efek samping yang dijum[pai ialah pusing, tidak mau makan, mual dan muntah. Terrdapat beberapa laporan tentang gejala SSP. Diantara kasus eritema multiforme dan sindrom Stevens Johnson yang dilaporkan akibat tiabendazol, terdapat beberapa kematian. (Mycek, 2001)
4. Invermektin
Invermektin adalah obat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis (buta sungai) disebabkan Onchocerca volvulus dan terbukti pula efektif untuk scabies.Ivermektin bekerja pada reseptor GABA (asam ɣ-amionobutirat) parasite.Aliran klorida dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi, menyebabkan paralisis cacing.Obat diberikan oral.Tidak menembus sawar darah otak dan tidak memberikan efek farmakologik.Namun, tidak boleh diberikan pada pasien meningitis karena sawar tak darah lebih permiabel dan terjadi pengaruh SSP. Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil.Tidak boleh untuk pasien yangmenggunakan benzodiasepin atau barbiturate – obat bekerja pada reseptor GABA. Pembunuhan mikrofilia dapat menyebabkan reaksi seperti ’’Mozatti’’ (demam, sakit kepala, pusing, somnolen, hipotensi dan sebagainya) (Mycek, 2001)
B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda
Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan yang diinfeksi.Misalnya sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah.
1. Prazikuantel
Infeksi trematoda umumnya diobati dengan prazikuantel.Obat ini merupakan obat pilihan untuk pengobatan semua bentuk skistosomiasis dan infeksi cestoda seperti sistisercosis.Permeabilitas membrane sel terhadap kalsium meningkat menyebabkan parasite mengalami kontraktur dan paralisis.Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral dan tersebar sampai ke cairan serebrospinal.Kadar yang tinggi dapat dijumpai dalam empedu.Obat dimetabolisme secara oksidatif dengan sempurna, meyebabkan waktu paruh menjadi pendek. Metabolit tidak aktif dan dikeluarkan melalui urin dan empedu (Mycek, 2001)
Efek samping yang biasa termasuk mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan gangguan pencernaan.Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui. Interaksi obat yangterjadi akibat peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika diberikan bersamaan deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin yang dikenal menghambat isozim sitokrom P-450, menyebabkan peningkatan kadar prazikuantel. Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk mengobati sistiserkosis mata karena penghancuran organisme dalam mata dapat merusak mata (Mycek, 2001).
C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda
Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada usus pejamu.Sama dengan trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan usus selama siklusnya.
1. Niklosamid
Niklosamid adalah obat pilihan untuk infeksi cestoda (cacing pita) pada umumnya.Kerjanya menghambat fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang menghasilkan energy untuk pembentukan ATP.Obat membunuh skoleks dan segmen cestoda tetapi tidak telur-telurnya.Laksan diberikan sebelum pemberian niklosamid oral. Ini berguna untuk membersihkan usus dari segmen-segmen cacing yang mati agar tidak terjadi digesti dan pelepasan telur yang dapat menjadi sistiserkosisi. Alcohol harus dilarang selama satu hari ketika niklosamid diberikan (Mycek, 2001)
Post a Comment